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Le vémurafénib est un inhibiteur à petite molécule , biodisponible par voie orale, compétitif avec l' ATP , de la kinase BRAF(V600E) avec une activité antinéoplasique potentielle. Le vémurafénib se lie sélectivement au site de liaison à l' ATP de la kinase BRAF(V600E) et inhibe son activité, ce qui peut entraîner une inhibition d'une voie de signalisation MAPK suractivée en aval dans les cellules tumorales exprimant la kinase BRAF(V600E) et une réduction de la tumeur proliferation cellulaire. Environ 90% des mutations du gène BRAF implique une valine de l' acide glutamique mutation au niveau du résidu 600 (V600E); le produit protéique oncogène, BRAF(V600E) kinase, présente une activité nettement élevée qui suractive la voie de signalisation MAPK. La mutation du gène BRAF(V600E) s'est avérée se produire dans environ 60 % des mélanomes et dans environ 8 % de toutes les tumeurs solides, y compris le mélanome, le cancer colorectal, la thyroïde et d'autres cancers.

Le vémurafénib est un inhibiteur sélectif de la kinase BRAF qui est utilisé dans le traitement des patients atteints de mélanome malin métastatique et avancé. Le traitement par le vémurafénib est généralement associé à des élévations transitoires des aminotransférases sériques pendant le traitement et a été associé à des cas rares, mais parfois graves, d'atteinte hépatique aiguë cliniquement apparente.

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