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Le macitentan est un antagoniste du double récepteur de l'endothéline (ETR) disponible par voie orale avec une activité antihypertensive et antinéoplasique potentielle. Lors de l'administration, le macitentan et ses métabolites bloquent la liaison de l'isoforme 1 de l'endothéline (ET-1 ) aux ETR de type A et B à la fois sur les cellules tumorales et les cellules endothéliales dans le système vasculaire tumoral. Cela empêche la transduction de la signalisation médiée parET-1 qui peut diminuer la prolifération, la progression et l'angiogenèse des cellules tumorales dans le tissu tumoral.L'ET-1 , un vasoconstricteur puissant qui joue un rôle important dans l'inflammation et la réparation tissulaire, est, avec ses récepteurs, surexprimé de manière variable dans de nombreux types de cellules tumorales.

Le macitentan est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP). Le macitentan a été associé à un faible taux d'élévations des enzymes sériques pendant le traitement, mais n'a pas encore été impliqué dans les cas d'atteinte hépatique aiguë cliniquement apparente.

Le macitentan fait partie de la classe des sulfamides dans lesquels les deux groupes amino du sulfonamide sont substitués par le 5-(4-bromophényl)-6-{2-[(5-bromopyrimidin-2-yl)oxy]éthoxy}pyrimidine-4 groupes -yle et propyle. Médicament orphelin utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire. Il a un rôle d'antagoniste des récepteurs de l'endothéline, d'agent antihypertenseur et de médicament orphelin. C'est un composé organobromé, un membre des pyrimidines, un éther aromatique, un assemblage cyclique et un membre des sulfamides. Il dérive d'un éthylène glycol et d'un ACT-132577.

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