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Le baricitinib est un inhibiteur biodisponible par voie orale des Janus kinases 1 et 2 (JAK1/2), avec des activités anti-inflammatoires, immunomodulatrices et antinéoplasiques potentielles. Lors de l'administration, le baricitinib se lie à JAK1/2, ce qui inhibe l'activation de JAK1/2 et conduit à l'inhibition de la voie de signalisation des transducteurs de signal JAK et des activateurs de la transcription (STAT). Cela diminue la production de cytokines inflammatoires et peut empêcher une réponse inflammatoire. De plus, le baricitinib peut induire l'apoptose et réduire la prolifération des cellules tumorales exprimant JAK1/2. Les kinases JAK sont des enzymes intracellulaires impliquées dans la signalisation des cytokines, l'inflammation, la fonction immunitaire et l'hématopoïèse ; ils sont également régulés positivement et/ou mutés dans divers types de cellules tumorales.

Le baricitinib est un inhibiteur de petite molécule disponible par voie orale des Janus kinases qui est utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde modérée à sévère et plus récemment a reçu une autorisation d'utilisation d'urgence en tant que thérapie en association avec le remdesivir pour le COVID-19 sévère. Le baricitinib est associé à des élévations transitoires et généralement légères des taux sériques d'aminotransférase pendant le traitement, mais n'a pas encore été lié à des cas d'atteinte hépatique aiguë cliniquement apparente.

Le baricitinib est un inhibiteur sélectif et réversible des Janus kinases 1 (JAK1) et 2 (JAK2). Les Janus kinases appartiennent à la famille des tyrosine protéine kinase et jouent un rôle important dans la voie de signalisation pro-inflammatoire qui est fréquemment suractivée dans les maladies auto-immunes telles que la polyarthrite rhumatoïde. En bloquant les actions de JAK1/2, le baricitinib perturbe l'activation des molécules de signalisation en aval et des médiateurs pro-inflammatoires. La polyarthrite rhumatoïde est une maladie auto-immune progressive couramment associée à une gêne, une invalidité et des lésions articulaires. Tout au long de la progression de la maladie, la maladie peut entraîner des érosions et des déformations articulaires, provoquant une mortalité prématurée, une altération fonctionnelle et une qualité de vie réduite. Bien qu'il existe plusieurs médicaments antirhumatismaux modificateurs de la maladie (ARMM) disponibles pour le traitement, les patients présentent souvent des réponses thérapeutiques inadéquates à ces médicaments. Dans des modèles animaux d'arthrite inflammatoire, le baricitinib s'est avéré avoir des effets anti-inflammatoires significatifs, mais a également conduit à la préservation du cartilage et des os, sans suppression détectable de l'immunité humorale ou d'effets hématologiques indésirables. Dans l'UE, le baricitinib a été approuvé en février 2017 en tant que traitement de deuxième intention administré par voie orale pour la polyarthrite rhumatoïde active modérée à sévère chez l'adulte, soit en monothérapie, soit en association avec le méthotrexate . Il est commercialisé sous le nom commercial Olumiant. Le baricitinib en association avec le [remdesivir] pour le traitement du COVID-19 a obtenu une autorisation d'utilisation d'urgence de la FDA le 19 novembre 2020.

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